一種利用溴代芳基磺酰氟制備不對(duì)稱

三聯(lián)苯類化合物的方法

一、成果基本信息

二、成果簡(jiǎn)介

本方案公開了醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域中的重要中間體不對(duì)稱三聯(lián)苯類化合物的高效制備方案。 該方案以溴代芳基磺酰氟（Br-Ar-OSO2F）為一種砌塊分子，通過堿的種類、反應(yīng)溫度、溶解條件的搭配使用，可實(shí)現(xiàn)該砌塊分子與芳基硼化物發(fā)生連續(xù)的偶聯(lián)反應(yīng)，從而一鍋合成不對(duì)稱三聯(lián)苯類化合物，解決了不對(duì)稱三聯(lián)苯類化合物合成收率低、操作復(fù)雜、合成成本高、污染大的問題。且由于該方法的操作簡(jiǎn)便以及成本較低，適合推廣放大生產(chǎn)

三、成果轉(zhuǎn)化預(yù)期：

不對(duì)稱三聯(lián)苯化合物是一種重要的藥物中間體以及功能材料分子中間體，然而該類化合物的合成仍具有很大挑戰(zhàn)，存在合成路線長(zhǎng)、成本高、污染大等問題。本發(fā)明是一種利用溴代芳基磺酰氟制備不對(duì)稱三聯(lián)苯類化合物的方法，可高效制備不對(duì)稱三聯(lián)苯類化合物。整個(gè)合成方法過程中，不需要分離中間產(chǎn)物，這樣簡(jiǎn)化了反應(yīng)操作步驟；反應(yīng)使用乙醇和水作為溶劑，解決了有毒有機(jī)溶劑污染對(duì)環(huán)境的污染問題；反應(yīng)收率較高，增加了不對(duì)稱三聯(lián)苯類化合物的合成途徑。? 具有重要的應(yīng)用價(jià)值，有利于工業(yè)方法及推廣。

 特別聲明

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